专利证定义:一种准备工作爱啡肽的办法
技术构成球体
本策划关涉一种缩多氨酸药物的准备工作办法。,显著地关涉固液相结合准备工作缩多氨酸药物爱啡肽的办法。
安插技术
爱啡肽,亦称为伊夫巴特、依替巴肽,英文名Eptifibatide,建筑风格式C35H49N11O9S, CAS 登录号 148031-34-9,其建筑风格列举如下
权利的对象盘问
1.一种爱啡肽的准备工作办法,包孕以下手段 1)肽树脂一段固相准备工作 mpa(acm)-harg(pbf)-gly-asp (OtBu)-CTC 树脂; 2)肽树脂一段固相准备工作 :NH2-Trp (中行)-Pro-Cys (ACM)-西伯 树脂; 3)完整贸易保护的肽一段Al:MPA是不要使分开肽腰槽的。 (ACM)-哈里 (Pbf)-Gly-Asp (OtBu)-OH; 4)完整贸易保护的肽一段bi=nh2-trp是不要拆分p腰槽的。 (中行) -Pro-Cys (ACM) 康H2 ; .5)将全贸易保护肽一段Al与全贸易保护肽一段BI采取液相一段缩合接球爱啡肽全贸易保护长度的肽Mpa (ACM)-哈里 (Pbf)-Gly-Asp(OtBu)-Trp(中行)-Pro-Cys(ACM)-C0NH2 ; .6)将爱啡肽全贸易保护长度的肽在液结缘采取I2氧化物构成分子内的二硫链全贸易保护环肽:Mpa-HArg(Pbf)-Gly-Asp(OtBu)-Trp(中行)-Pro-Cys康H2 ; 7)扩张TFA切削液,离开接球爱啡肽粗肽。
2.次货步。如权利的对象盘问所述的准备工作办法,其特点是固相法准备工作PEP的第一步 Fmoc-Asp (OtBu) -2CTC 树脂,准备工作 Fmoc-Asp (OtBu) -2CTC 树脂采取 Fmoc-Asp (OtBu) oh和2-ctc树脂-5度 接球10C反响。
三。如权利的对象盘问所述的准备工作办法,该效能的特点是=fmoc asp(otbu OH与2-CTC树脂的反响,腰槽的fmoc asp (OTBU)-2CTC树脂继任延伸决不I Ommol/g。
第四音级章。如权利的对象盘问所述的准备工作办法,其特点位于,固相准备工作的第一步是 (ACM) -Sieber-树脂,准备工作 Fmoc-Cys (ACM) -Sieber-树脂米用 Fmoc- Cys (ACM) 高温下的OH和Seiber树脂5 接球10C反响。
5.如权利的对象盘问所述的准备工作办法,其特点是fmoc cy (ACM) OH与Seiber树脂的耦合反响,发生的fmoc Cys (ACM)-西伯-树脂继任度延伸决不0. 6mmol/g。
6.权利的对象盘问一至五所述的准备工作办法,其特点位于所述的手段3)热解肽树脂一段A接球全贸易保护肽一段Al应用分割试剂片,分割试剂片为20%TFE/DCM。
第七章。权利的对象盘问一至五所述的准备工作办法,其特点位于所述的手段4)离开肽树脂一段B接球全贸易保护肽一段BI应用分割试剂片,分割试剂片2% TFA/DCM。
8.权利的对象盘问一至五所述的准备工作办法,该办法的特点位于手段5)完整贸易保护的肽碎裂,流行,偶联剂用于冷凝。,耦合剂为Pyaop和Hoa。
9.权利的对象盘问一至五所述的准备工作办法,其特点位于,手段7中意味着TFA的切削试剂片为、茴香硫醚、三异丙烷基的硅烷、二氢硫基酒精与水的混合试剂片,混合使瓦解的东西与三氟醋酸的卷比为82%-87%。,三异丙烷基的硅烷的卷比为2%-3%。,苯并硫醚的卷比为3%-7%。、二氢硫基酒精的卷比为3%-7%。、公积金的是水。。
10.权利的对象盘问一至五所述的准备工作办法,其特点位于接球的爱啡肽粗肽使纯净为精肽,使纯净的手段为第一步使纯净将分解所得粗肽不要滤后用以十八烷基的硅烷键合硅胶为常客相,以三氟醋酸水答案为相、色谱纯乙腈B相,梯度淋洗使纯净;次货步使纯净将第一步使纯净所得决定肽答案精简后用以十八烷基的硅烷键合硅胶为常客相,汽水缓冲溶液、色谱纯乙腈B相,梯度淋洗使纯净;第三步是用反相高机能纸和烟叶将汽水转变为醋酸盐。。
全文摘要
本策划关涉了一种固液相结合准备工作缩多氨酸药物爱啡肽的办法,本策划属于缩多氨酸分解技术构成球体。。本技术示意图包孕以下手段:1)固相准备工作;2)固相法准备工作肽一段B3肽sieber resi;3)热解肽树脂;4)不要碎裂的精简接球完整贸易保护的长度的肽。;6)I2液相氧化物;7)离开接球爱啡肽粗肽;8)采取HPLC办法使纯净粗肽,终极接球爱啡肽精肽。本策划可非常失效Cys、天冬氨酸串成功实现的事,进步了作品的投资的收益和纯粹。。
文档编号C07K1/02GK102702320SQ20121017906
公日2012年10月3日 涂日期:201年6月1日 居先日期2012年6月1日
策划者康旭, 王元, 袁建成, 马亚平 涂人:深圳汉宇制药工业股份有限公司

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